1. De grunnleggende egenskapene til HPMC
Hypromellose, engelsk navn hydroksypropylmetylcellulose, alias HPMC. Den molekylære formelen er C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, og dens molekylvekt er omtrent 86000. Dette produktet er et semisyntetisk materiale, som er en del av metyl og en del av polyhydroksypropyleten av cellulose. Det kan produseres ved to metoder: Den ene er at den passende karakteren av metylcellulose behandles med NaOH, og deretter reagereres med propylenoksyd under høy temperatur og trykk. Formen er koblet til anhydroglukoseringen av cellulose, og kan nå det ideelle nivået; Den andre er å behandle bomulls -linter- eller tremassefiber med kaustisk brus, og reagere med metylklorid og propylenoksyd suksessivt for å oppnå det, og deretter ytterligere avgrense, knust for å lage fint og jevn pulver eller granuler. HPMC er en rekke naturlig plantecellulose, og det er også en utmerket farmasøytisk hjelpestoff, som har et bredt spekter av kilder. For tiden er det mye brukt hjemme og i utlandet, og det er en av de farmasøytiske hjelpestoffene med den høyeste utnyttelsesgraden i orale medisiner.
Dette produktet er hvitt til melkehvit i fargen, ikke-giftig og smakløst, og er i form av kornete eller fibrøst pulver som flyter lett. Det er relativt stabilt under lyseksponering og fuktighet. Det svulmer i kaldt vann for å danne en melkehvit kolloidal løsning, som har en viss grad av viskositet, og fenomenet sol-gel interkonversjon kan oppstå på grunn av temperaturendringen av en viss konsentrasjon av løsningen. Det er veldig løselig i 70% alkohol eller dimetylketon, og vil ikke oppløses i absolutt alkohol, kloroform eller etoksyetan.
Når pH for hypromellose er mellom 4,0 og 8,0, har den god stabilitet, og den kan eksistere stabilt når pH er mellom 3,0 og 11,0. Når temperaturen er 20 ° C og den relative fuktigheten er 80%, lagres den i 10 dager. Fuktabsorpsjonskoeffisienten til HPMC er 6,2%.
På grunn av det forskjellige innholdet av metoksy og hydroksypropyl i strukturen til hypromellose, har forskjellige typer produkter dukket opp. I spesifikke konsentrasjoner har forskjellige typer produkter spesifikke viskositet og termiske geleringstemperaturer, har derfor forskjellige egenskaper og kan brukes til forskjellige formål. Farmakopoiene i forskjellige land har forskjellige forskrifter og representasjoner på modellene: den europeiske farmakopéen, i henhold til de forskjellige karakterene med forskjellige viskositeter og grader av erstatning av produktene som selges i markedet, er representert med karakterer pluss tall, og enheten er MPA · s; I USA Pharmacopoeia legger det vanlige navnet til 4 sifre på slutten for å indikere innholdet og typen til hver substituent av hypromellose, slik som hypromellose 2208, de to første sifrene representerer den omtrentlige prosentandelen av metoksy, og de to siste sifrene representerer hydroksypropylomslutningsandel.
2. Metoden for å løse opp HPMC i vann
2.1 Varmtvannsmetode
Siden hypromellose ikke oppløses i varmt vann, kan det være ensartet spredt i varmt vann i begynnelsen, og deretter avkjøles. To typiske metoder er beskrevet som følger:
(1) Legg den nødvendige mengden varmt vann i beholderen, og varm det til omtrent 70 ° C, tilsett gradvis dette produktet under langsom omrøring, i begynnelsen flyter dette produktet på overflaten av vannet, og danner deretter en slurry gradvis, og rører avkjøl slemmingene ned.
(2) Tilsett 1/3 eller 2/3 av den nødvendige mengden vann i beholderen og varm den til 70 ° C for å spre produktet for å tilberede en varmtvannsoppslemming, og tilsett deretter den gjenværende mengden kaldt vann eller isvann til varmtvannssiltene i en slam, blandingen er avkjølt etter omrøring.
2.2 pulverblandingsmetode
Pulverpartiklene er fullstendig spredt ved tørr blanding med en lik eller større mengde andre pulverformede ingredienser, og deretter oppløst i vann. På dette tidspunktet kan hypromellosen oppløses uten agglomerering.
3. Fordeler med HPMC
3.1 Kaldt vannløselighet
Oppløselig i kaldt vann under 40 ° C eller 70% etanol, i utgangspunktet uoppløselig i varmt vann over 60 ° C, men kan geles.
3.2 Kjemisk inerthet
Hypromellose (HPMC) er en slags ikke-ionisk celluloseeter. Oppløsningen har ingen ionisk ladning og samhandler ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser. Derfor reagerer ikke andre hjelpestoffer med den under forberedelsesprosessen.
3.3 Stabilitet
Det er relativt stabilt for syre og alkali, og kan lagres i lang tid mellom pH 3 og 1L uten åpenbar endring i viskositet. Den vandige oppløsningen av hypromellose (HPMC) har anti-Mildew-effekt og kan opprettholde god viskositetsstabilitet under langvarig lagring. Farmasøytiske stoffer som bruker HPMC som hjelpestoffer har bedre kvalitetsstabilitet enn de som bruker tradisjonelle hjelpestoffer (for eksempel dekstrin, stivelse, etc.).
3.4 Viskositetsjusterbarhet
Ulike viskositetsderivater av HPMC kan blandes i henhold til forskjellige forhold, og dens viskositet kan endres i henhold til visse regler, og har et godt lineært forhold, slik at forholdet kan velges i henhold til krav.
3.5 Metabolsk treghet
HPMC er ikke absorbert eller metabolisert i kroppen, og gir ikke varme, så det er et sikkert farmasøytisk preparat.
3.6 Sikkerhet
Det antas generelt at HPMC er et ikke-giftig og ikke-irriterende materiale. Den median dødelige dosen for mus er 5g/kg, og median dødelig dose for rotter er 5,2 g/kg. Daglige doser er ufarlige for mennesker.
4. Bruk av HPMC i forberedelse
4.1 Som filmbeleggmateriale og filmdannende materiale
Ved å bruke hypromellose (HPMC) som det filmbelagte tablettmaterialet, sammenlignet med tradisjonelle belagte tabletter som sukkerbelagte tabletter, har de belagte tablettene ingen åpenbare fordeler i å maskere smaken av medisin og utseende, men deres hardhet og sprøhet, fuktighetsabsorpsjon, oppløsning, beleggvektøkning og andre kvalitetsindikatorer er bedre. Lavviskositetskvaliteten til dette produktet brukes som et vannløselig filmbeleggmateriale for tabletter og piller, og høyviskositetskvaliteten brukes som et filmbeleggmateriale for organiske løsningsmiddelsystemer. Konsentrasjonen er vanligvis 2,0% til 20%.
4.2 som bindemiddel og i oppløsning
Lavviskositetskvaliteten til dette produktet kan brukes som et bindemiddel og desintegrant for tabletter, piller og granulater, og høyviskositetskvaliteten kan bare brukes som et bindemiddel. Doseringen varierer med forskjellige modeller og krav. Generelt er doseringen av bindemiddel for tørre granulasjonstabletter 5%, og doseringen av bindemiddel for våte granulasjonstabletter er 2%.
4.3 Som en suspenderingsmiddel
Suspenderingsmidlet er et tyktflytende gelstoff med hydrofilisitet, noe som kan bremse sedimentasjonshastigheten til partiklene når de brukes i suspenderingsmidlet, og det kan festes til overflaten til partiklene for å forhindre at partiklene aggregerer og krymper seg inn i en ball. Suspenderende midler spiller en viktig rolle i å gjøre suspensjoner. HPMC er et utmerket utvalg av suspenderingsmidler, og den oppløste kolloidale løsningen kan redusere spenningen til det væske-faste grensesnittet og den frie energien på små faste partikler, og dermed forbedre stabiliteten til det heterogene spredningssystemet. Den høye viskositetskvaliteten til dette produktet brukes som et væskepreparat av opphengstypen som er fremstilt som et suspenderingsmiddel. Den har en god suspenderingseffekt, er lett å redisperse, holder seg ikke til veggen og har fine flokkulerte partikler. Den vanlige doseringen er 0,5% til 1,5%.
4.4 Som en blokkering, middel og pore-forårsaker middel
Den høye viskositetskvaliteten til dette produktet brukes til å fremstille hydrofil gelmatrise-tabletter med vedvarende frigivelse, blokkering og kontrollerte frigjøringsmidler for tabletter med blandet materiale matrise med vedvarende frigivelse, og har effekten av å utsette medikamentfrigjøring. Brukskonsentrasjonen er 10% ~ 80% (vekt /vekt). Karakterer med lav viskositet brukes som poredannende midler for preparater med vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøring. Den innledende dosen som kreves for den terapeutiske effekten av denne typen tabletter kan oppnås raskt, og deretter utøve en vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøringseffekt, og den effektive blodmedisinsk konsentrasjonen opprettholdes i kroppen. Når hypromellose møter vann, hydrerer det å danne et gelag. Mekanismen for medikamentfrigjøring fra matrisen tablett inkluderer hovedsakelig diffusjon av gelaget og erosjonen av gelaget.
4.5 Beskyttelseslim som fortykningsmiddel og kolloid
Når dette produktet brukes som et fortykningsmiddel, er den ofte brukte konsentrasjonen 0,45%~ 1,0%. Dette produktet kan også øke stabiliteten til hydrofob lim, danne en beskyttende kolloid, forhindre partikler fra agglomerering og agglomerering, og dermed hemme dannelsen av sediment, og dens vanlige konsentrasjon er 0,5%~ 1,5%.
4,6 kapselmateriale for kapsler
Vanligvis er kapselskallkapselmaterialet til kapsel basert på gelatin. Produksjonsprosessen til gelatinkapselskallet er enkelt, men det er noen problemer og fenomener som dårlig beskyttelse mot fuktighet og oksygenfølsomme medisiner, lav medikamentoppløsningshastighet og forsinket oppløsning av kapselskallet under lagring. Derfor brukes hypromellose, som en erstatning for gelatinkapsler, i fremstilling av kapsler, noe som forbedrer formbarheten og brukseffekten av kapsler, og har blitt fremmet mye hjemme og i utlandet.
4.7 som bioadhesiv
Bioadhesion -teknologi, bruk av hjelpestoffer med bioadhesive polymerer, gjennom vedheft til den biologiske slimhinnen, forbedrer kontinuiteten og tettheten i kontakten mellom preparatet og slimhinnen, slik at stoffet sakte frigjøres og absorberes av slimhinnen for å oppnå therapeutiske formål. Det er for tiden mye brukt den brukes til å behandle sykdommer i nesehulen, oral slimhinne og andre deler. Gastrointestinal bioadhesion Technology er et nytt medikamentleveringssystem utviklet de siste årene. Det forlenger ikke bare oppholdstiden for farmasøytiske preparater i mage -tarmkanalen, men forbedrer også kontaktytelsen mellom medikamentet og cellemembranen på absorpsjonsstedet, og endrer fluiditeten til cellemembranen, og forbedrer deretter medikamentets medikament til medikamentet til å få medikamentet til å få medikamentet til å få medikamentet til å få medikamentet til å få medikamentet til å få medikamentet.
4.8 som aktuell gel
Som en limforberedelse for hud har gel en serie fordeler som sikkerhet, skjønnhet, enkel rengjøring, lave kostnader, enkel forberedelsesprosess og god kompatibilitet med medisiner. retning.
Post Time:-Feb-14-2025